吉派林--抗凝、抗血栓形成药
　

【毒理研究】

本品具有持久的抗血栓形成作用，是预防和治疗血栓栓塞性疾病的新药。经家兔静脉给药后七种凝血指标测定，体外抗血栓试验和大鼠体内三种抗血栓形成试验，表明本品具有抗凝、抗血栓形成作用。与肝素相似，本品与抗凝血酶III（AT III）及其复合物结合，加强AT III对Xa因子的灭活。然而由于本品分子链较短，不能加强AT III对凝血酶的灭活。表现出抗Xa因子活性强，对凝血酶影响小。本品质量检验结果表明：抗Xa活性/抗IIa活性比值为3－4，大于肝素的比值（1），所以，引起出血的可能性小于肝素。同时，本品能促进血管t－PA的释放，发挥纤溶作用；能与血管内皮细胞结合，保护内皮细胞，增强抗栓作用，对血小板聚集功能及脂质代谢影响也较肝素少。

动物试验表明：
本品静注LD50±平均可信限＝5176.41±1751.9mg/kg(雌雄合计)折合成抗Xa因子国际单位为434818.44±147159.50IU/kg死亡的主要原因为胸腔内、肺、胃、肠道出血。背部SC(雄鼠) ±平均可信限=9412.39±2031.89 mg/kg折合成抗Xa因子国际单位为790640.76±17678.76IU/kg死亡的主要原因为注射部位出血、肺和胃肠道出血。

亚急性、慢性、生殖毒性、致突变研究证明：用量大于治疗量2倍的情况下，未发现毒性反应。但在高剂量时，注射部位皮下会出现局部血肿。

【吸收、分布、消除】
本品皮下注射吸收快，生物利用度80-90%，大于肝素(15-25%)；在肝、肾聚积比肝素少；半衰期长。按临床验证结果，本品静脉注射在慢性肾衰、接受血液透析患者的半衰期（T1/2）为4-5小时，比肝素显著长（3-4倍）。

【用法与剂量】
1． 用法：静脉注射和皮下注射
2． 剂量：
剂量单位以抗Xa因子国际单位（anti-XaIU）计算。
血液透析、血液灌流：
1） 单次剂量：常规治疗病人，以70-80 anti-XaIU/公斤体重计量。
2） 连续剂量：初次急性病人，开始前以30-40 anti-XaIU/公斤体重计量，以后按每小时10-15 anti-XaIU/公斤体重计量。
3） 有出血危险的危重病人：开始前以10-15 anti-XaIU/公斤体重计量，以后按每小时5 anti-XaIU/公斤体重计量。
4） 特殊情况（如血液状态改变）：剂量应根据需要个体化调整。

【注意事项】
1） 有出血或出血倾向者慎用，孕妇及产后妇女慎用。
2） 如遇本品应用过量引起出血，可用鱼精蛋白拮抗，1mg 鱼精蛋白可中和本品100 anti-XaIU。
3） 本品不可肌肉注射。

 

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